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KN-93 Phosphate

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产品编号 T2606Cas号 1913269-12-1

KN-93(Phosphate)可以竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,是一种钙离子/钙调蛋白依赖激酶 II(CaMKII)抑制剂,Ki 为370 nM,还能抑制人肝星状细胞的增殖。

KN-93 Phosphate

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纯度: 99.97%
产品编号 T2606Cas号 1913269-12-1

KN-93(Phosphate)可以竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,是一种钙离子/钙调蛋白依赖激酶 II(CaMKII)抑制剂,Ki 为370 nM,还能抑制人肝星状细胞的增殖。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 297
现货
5 mg
¥ 728
现货
10 mg
¥ 987
现货
25 mg
¥ 1,660
现货
50 mg
¥ 2,470
现货
100 mg
¥ 3,680
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500 mg
¥ 8,230
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
KN-93 (Phosphate) can competitively block the binding of calmodulin to the corresponding kinase. It is a calcium/calmodulin-dependent kinase II (CaMKII) inhibitor with a Ki of 370 nM. It can also inhibit the proliferation of human hepatic stellate cells.
靶点活性
CaMK II:0.37 μM(Ki)
体外活性
方法:KN-93(0,1,2,5,10μM)处理PCI2h细胞,并测量多巴胺含量。
结果:KN-93 以剂量依赖性方式降低了多巴胺 (DA) 含量。[3]
方法:KN-93(0-50 μM)处理人肝星状细胞 (LX-2),CCK-8 法检测细胞增殖,SDS-PAGE 和 Western blotting 检测两种细胞周期调节因子 p53 和 p21 的表达。
结果:KN-93 (5-50 μM) 以剂量依赖性方式降低人肝星状细胞的增殖,处理 24 小时后从 81.76% 降低到 27.15% ;10 μM的KN-93 孵育诱导细胞生长呈时间依赖性方式降低,从 8 h 的 78.27% 降低到 48 h 的 11.48%;细胞周期调节因子表达分析显示,KN-93 降低了 p53 和 p21 的表达。[5]
体内活性
方法: 6-羟基多巴胺 (OHDA) 注射诱导大鼠 PD 模型,在左旋多巴治疗前,将成功病变的大鼠纹状体内给予不同剂量的 KN-93 (1 μg、2 μg 或 5 μg)。在 PD 大鼠中测量异常不自主运动 (AIM) 评分和阿扑吗啡诱导的旋转。通过 western blot 测定 GluR1 在 Serine-845 (pGluR1S845) 水平的磷酸化水平。通过实时聚合酶链反应 (PCR) 测量 Arc 和 Penk 水平。
结果: 2 μg 和 5 μg KN-93 治疗均降低了左旋多巴启动型 PD 大鼠的 AIM s 评分,而不影响左旋多巴的抗帕金森病作用;与行为分析一致,KN-93 (2 μg)治疗降低了 PD 大鼠的 pGluR1S845 水平,同时也 降低了 PD 大鼠 Gad1 和 Nur77 的表达。[1]
方法:KN-93(0.24mg/kg,腹膜内注射,每周三次)处理MRL/lpr Foxp3-GFP的 小鼠,收获淋巴器官,并测定 Foxp3 细胞的数量;从 MRL/lpr Foxp3-GFP 小鼠的脾脏中分离出幼稚 CD4 细胞,然后在 Treg 极化条件下进行体外培养,最后来确定其是否可以预防疾病发展。
结果:PBS 治疗小鼠的 Treg 细胞逐渐减少,而 KN-93 治疗小鼠的 Treg 细胞保持稳定且显著增高;在 KN-93 处理的小鼠的脾脏和外周淋巴结中发现 GFP 阳性细胞数量更多;当存在 KN-93 时,Treg 细胞的百分比更高,并且呈剂量依赖性。[2]
激酶实验
Measurement of activities of autophosphorylated/non-autophosphorylate CaMKII: CaMKII activity is measured utilizing syntideII as a substrate. Purified CaMKII is pre-incubated in the assay mixture ( 35 mM Hepes-Na ( pH 8.0 ), 10 mM MgC12, 0.5 μM CaM, 5 μM ATP, 1 mM CaCl2 or 1 mM EGTA, total 25 μL) at 30 °C for 2 minutes. After this pre-incubation, the protein substrate/radioactive ATP mixture is added to the same test tube and the preparation is further incubated at 30 °C, for 5 minutes ( final assay condition; 35 mM Hepes-Na (pH 8.0), 10 mM MgCl2, 0.125 μM CaCl2, 20 μM syntideII, 11.25 μM [ γ-32P] ATP, 10 % DMSO and indicated concentrations of KN-93, supplemented with 0.25 mM CaCl2 and 2 mM EGTA (for autophosphorylated samples) or 0.25 mM EGTA and 2 mM CaCl2 (for nonautophosphorylated samples ), total 100 μL ). The reaction is terminated by adding of 25 μL of 100 % ( w/v ) ice-cold TCA. After centrifugation, 80 μL of the supernatant is applied to phosphocellulose paper. The filters are then washed with 75 mM H3P04 for 15 min with continuous agitation. After 4-cycles of washing, the radioactivity retains on the filter paper is quantified in a liquid scintillation counter.
细胞实验
NIH 3T3 fibroblasts are cultured on polystyrene dishes in DMEM and fetal bovine serum, supplemented with penicillin/streptomycmn in a 5% CO2 humidified chamber at 37 癈. Cell growth is measured by using the MTT dye reduction method. (Only for Reference)
化学信息
分子量599.03
分子式C26H32ClN2O8PS
CAS No.1913269-12-1
SmilesOP(O)(O)=O.COc1ccc(cc1)S(=O)(=O)N(CCO)c1ccccc1CN(C)C\C=C\c1ccc(Cl)cc1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Saline: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 93 mg/mL (155.25 mM), Sonication is recommended.
PBS: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: 100 mg/mL (166.94 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO/H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6694 mL8.3468 mL16.6937 mL83.4683 mL
5 mM0.3339 mL1.6694 mL3.3387 mL16.6937 mL
10 mM0.1669 mL0.8347 mL1.6694 mL8.3468 mL
20 mM0.0835 mL0.4173 mL0.8347 mL4.1734 mL
50 mM0.0334 mL0.1669 mL0.3339 mL1.6694 mL
100 mM0.0167 mL0.0835 mL0.1669 mL0.8347 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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